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对经常犯胃病的人来说,拉唑那么多该选哪 [复制链接]

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作者:大连市妇女儿童医疗中心(集团)体育新城院区

主管药师于红

在日常生活中,经常犯胃病的人可能对“拉唑类”的药物并不陌生,平时在药店经常可以看到奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、埃索美拉唑…叫拉唑的药物可谓种类繁多不胜枚举,面对这么多的拉唑,很多患者在选择时却手足无措难以抉择,到底该选择哪一个?哪一种拉唑适合我?

什么是质子泵抑制剂?

适应症有哪些?

奥美拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑这一类叫“拉唑”的药都属于质子泵抑制剂(PPIs)。质子泵抑制剂是目前临床胃酸相关疾病治疗中应用广泛、抑酸疗效最突出的药物,是迄今抑酸作用最强的药物。质子泵抑制剂为弱碱性苯并咪唑类衍生物,能迅速穿过胃壁细胞膜,聚积在强酸性分泌小管中,转化为次磺酰胺类化合物,与H+/K+-ATP酶的巯基共价结合,形成二硫键,使质子泵失活,从而抑制中枢或外周介导的胃酸分泌。

质子泵抑制剂分几类?

代表药物有哪些?

根据不可逆性质子泵抑制剂的发展及代谢特点可将其分为两代。

一代较二代起效时间慢,药效不够强,需要多次用药后(即几天后)才能取得最大抑酸效果,且具有明显的夜间突破现象(NAB),不一定能24小时稳定抑酸,服药时间及进食时间均可能影响药效和药代动力学参数,药代动力学个体差异大。

五类质子泵抑制剂药动学比较

_

奥美拉唑

兰索拉唑

泮托拉唑

雷贝拉唑

埃索美拉唑

血浆半衰期(h)

0.5-1.0

1.3-1.7

1.18

1

1.3

达峰时间(h)

0.5-3.5

1.8-2.6

2-3

2-4

1-2,峰值随剂量增加

生物利用度(%)

35/60

较奥美提高30%

75%以上

52

50/89随剂量变化

清除

口服2h排泄42%,96h尿排泄83%

口服24h尿排泄13.1-14.3%

80%经肾排

90%经肾排

80%经肾排

CYP

依赖

依赖

依赖

80%通过非酶代谢途径

主要依赖CYP3A4

疗效特点

近期疗效显著,远期疗效不佳,复发率高

抑酸、细胞保护和促进溃疡效果优于奥美

选择性较奥美、兰索强;弱酸条件下较奥美、兰索稳定

体外杀灭HP最强

个体差异少

不良反应

头痛等中枢系统(5%)消化系统(3%)、国外报道又暴发性肝衰,长期用药萎缩性胃炎风险、高胃泌素血症、B12缺乏。推荐”小剂量、短疗程”

与奥美相似

较奥美低

与奥美相似

与奥美相似

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